domingo, 21 de junio de 2020

La nueva molécula ofrece una esperanza renovada para el tratamiento del dolor, la ansiedad, el estrés y la depresión

Investigadores del Departamento de Infección e Inmunidad del Instituto de Salud de Luxemburgo (LIH) desarrollaron LIH383, una molécula novedosa que se une y bloquea un receptor de opioides previamente desconocido en el cerebro, modulando así los niveles de péptidos opioides producidos en el sistema nervioso central. (SNC) y potenciando sus propiedades analgésicas y antidepresivas naturales. (*)



Los péptidos opioides son proteínas pequeñas que actúan como neuromoduladores al interactuar con cuatro receptores opioides "clásicos" en la superficie de las células del SNC, desempeñando un papel clave en la mediación del alivio del dolor, pero también emociones como la euforia, la ansiedad, el estrés y la depresión. 

La molécula fue desarrollada por el Dr. Andy Chevigné, Jefe de Inmunofarmacología e Interactomía en LIH, y su equipo, basado en su investigación previa que había identificado el receptor atípico de quimiocinas ACKR3 como un receptor opioide novedoso que se une a los opioides naturales y a las trampas. 'ellos, amortiguando así su actividad analgésica y ansiolítica. Estos hallazgos fueron publicados el 19 de junio en la prestigiosa revista internacional Nature Communications, con importantes implicaciones para el desarrollo de una nueva clase de medicamentos para el dolor, la depresión y el tratamiento del cáncer cerebral.

Los trastornos relacionados con los opioides, como el dolor intenso, se tratan principalmente con medicamentos que actúan sobre el sistema opioide. Los medicamentos recetados opioides contra el dolor, incluida la morfina, la oxicodona y el fentanilo, funcionan atacando y activando los receptores opioides, evitando que se transmita el "mensaje de dolor" natural, alterando la percepción del dolor y, en consecuencia, produciendo efectos analgésicos. A pesar de su efectividad, el uso de estos analgésicos con frecuencia conduce a varios efectos secundarios, como la tolerancia, la dependencia y los trastornos respiratorios. Por lo tanto, existe una necesidad urgente de encontrar nuevos medios para modular el sistema de opioides mediante el uso de medicamentos con nuevos mecanismos de acción y complicaciones reducidas, particularmente dada la actual crisis de salud pública, conocida como la "crisis de opioides", vinculada al creciente abuso de y adicción a los opioides sintéticos.

En este contexto, el equipo de investigación de LIH dirigido por el Dr. Chevigné desarrolló y patentó una nueva molécula, LIH383, que tiene el efecto general de aumentar la disponibilidad de péptidos opioides que se unen a los receptores opioides clásicos en el cerebro.

Específicamente, LIH383 funciona atacando y bloqueando el receptor de quimiocinas atípico ACKR3, que los investigadores de LIH habían demostrado que era un nuevo receptor de opioides con propiedades reguladoras negativas. Los científicos demostraron que ACKR3 posee una gran afinidad por una variedad de opioides, a saber, los que pertenecen a las familias de encefalina, nociceptina y dinorfina. Sin embargo, la interacción entre ACKR3 y estos opioides no genera los típicos "mensajes" de alivio del dolor o tranquilizantes que surgen cuando los opioides se unen a los llamados receptores de opioides "clásicos".

Estos resultados abren opciones alternativas para el tratamiento del dolor crónico, el estrés, la ansiedad y la depresión, pero también para la terapia contra el cáncer. De hecho, aparte de su función recientemente descrita como receptor de opioides, ACKR3 se conocía originalmente como un receptor de quimiocinas por su capacidad de unirse también a las quimiocinas, pequeñas proteínas secretadas por las células inmunes que median las respuestas inmunes pero que también han demostrado estar involucradas. en iniciación tumoral y metástasis.

Específicamente, ACKR3 se expresa abundantemente en tumores como el glioblastoma, un tipo de cáncer cerebral muy agresivo, y el cáncer de mama, y ​​su presencia se correlaciona con un mayor crecimiento tumoral, metástasis, resistencia a la quimioterapia y mal pronóstico. "Como un modulador ACKR3 que interactúa e 'interfiere' con ACKR3, LIH383 también es prometedor para el tratamiento de cánceres metastásicos, aprovechando nuestro notable descubrimiento de la actividad dual de 'eliminación' de quimiocinas-opioides de este receptor", subraya el Dr. Chevigné . "Esperamos que LIH383 actúe como un precursor para el desarrollo de una nueva clase de medicamentos contra el dolor y la depresión, ofreciendo así una estrategia terapéutica innovadora y original para enfrentar la crisis de opioides", agrega.

El estudio se realizó en estrecha colaboración con socios nacionales e internacionales, e involucró al Departamento de Infección e Inmunidad de LIH, la unidad de Medicina Translacional Transversal de LIH, el Centro de Luxemburgo para Biomedicina de Sistemas (LCSB) en la Universidad de Luxemburgo, el Departamento de Ciencias de la Vida y Medicina de la Universidad de Luxe


Hasta siempre: Carlos Tigre sin Tiempo (C.V.P.)

(*)= https://scitechdaily.com/new-molecule-offers-renewed-hope-for-treatment-of-pain-anxiety-stress-and-depression/

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